ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ
Міністерства
охорони

здоров’я
України

09.04.2020
№ 824

Реєстраційне
посвідчення

№ UA/11211/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

МАГНІКОР

(MAGNICOR)

Склад:

діюча
речовина: 1
таблетка містить
кислоти
ацетилсаліцилової
75 мг;

допоміжні
речовини: магнію
гідроксид; крохмаль
кукурудзяний;
целюлоза
мікрокристалічна;
крохмаль
картопляний;
магнію
стеарат;

оболонка:
суміш для
плівкового
покриття Оpadry II White ((гіпромелоза
(гідроксипропілметил-целюлоза);
лактоза, моногідрат;
поліетиленгліколь
(макрогол);
титану
діоксид (Е 171);
триацетин)).

Лікарська
форма.  Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості: таблетки
круглої
форми з
двоопуклою
поверхнею,
вкриті
плівковою
оболонкою
білого або
майже білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Антитромботичні
засоби.
Інгібітори
агрегації
тромбоцитів,
за винятком
гепарину. Код
АТX
В01А С06.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова
кислота є
аналгетичним,
протизапальним,
жарознижувальним
та
антиагрегантним
засобом. Антиагрегантні
властивості збільшують
час кровотечі.

Основний
фармакологічний
ефект – інгібування
утворення
простагландинів
і
тромбоксанів.
Знеболювальний
ефект є додатковим
ефектом, який
спричинений
інгібуванням
ферменту
циклооксигенази.
Протизапальний
ефект пов’язаний
зі зменшеним
кровотоком,
спричиненим
інгібуванням
синтезу PGE2.

Ацетилсаліцилова
кислота
необоротно
інгібує
синтез
простагландинів
G/H, її
вплив на
тромбоцити
триває довше,
ніж
ацетилсаліцилова
кислота
знаходиться
в організмі.
Вплив
ацетилсаліцилової
кислоти на
біосинтез
тромбоксану
у тромбоцитах
та на час
кровотечі триває
впродовж
тривалого
часу після
припинення
лікування.
Дія припиняється
тільки після
появи нових
тромбоцитів
у плазмі
крові.

Саліцилова
кислота
(активний
метаболіт ацетилсаліцилової
кислоти) має
протизапальну
дію, а також
здійснює
вплив на
процеси дихання,
стан
кислотно-лужного
балансу та слизову
оболонку
шлунка.
Саліцилати
стимулюють
дихання,
головним
чином
здійснюючи
пряму дію на
кістковий
мозок. Саліцилати
здійснюють
непрямий
вплив на слизову
оболонку
шлунка
шляхом
інгібування
її вазодилататорних
та
цитопротекторних
простагландинів
та підвищують
ризик
виникнення виразок.

Фармакокінетика.

Абсорбція.
Після
застосування
всередину
ацетилсаліцилова
кислота
швидко
всмоктується
з травного
тракту. Після
перорального
застосування
абсорбція
неіонізованої
форми
ацетилсаліцилової
кислоти
відбувається
у шлунку та
кишечнику.
Швидкість
абсорбції
знижується з
прийомом їжі
та у
пацієнтів із нападами
мігрені,
збільшується
– у пацієнтів
з ахлоргідрією
або у
пацієнтів,
які застосовують
полісорбати
або антациди.
Максимальна
концентрація
у сироватці
крові
досягається
через 1–2
години.

Розподіл.
Зв’язування
ацетилсаліцилової
кислоти з
білками
плазми крові
становить 80–90 %.
Об’єм
розподілу
для дорослих
становить 170 мл/кг
маси тіла.
При
підвищенні
концентрації
у плазмі
крові відбувається
насичення активних центрів білків,
що
призводить
до
збільшення
об’єму
розподілу.
Саліцилати
екстенсивно
зв’язуються
із білками
плазми крові
і швидко
розповсюджуються
по організму.
Саліцилати
проникають у
грудне молоко
та можуть
проникати
через
плацентарний
бар’єр.

Метаболізм.
Ацетилсаліцилова
кислота
гідролізується
до активного
метаболіту –
саліцилової
кислоти в
стінці
шлунка. Після
абсорбції
ацетилсаліцилова
кислота
швидко перетворюється
у саліцилову
кислоту, але
протягом
перших 20
хвилин після
перорального
застосування
є домінуючою
у плазмі
крові.

Виведення.
Саліцилова
кислота
зазнає
метаболізму переважно
в печінці.
Таким чином,
рівноважна
концентрація
саліцилової
кислоти в
плазмі крові
збільшується
непропорційно
до  застосованої
внутрішньо
дози. У дозі 325
мг
ацетилсаліцилової
кислоти виведення
відбувається
з участю
кінетики
реакції
першого
порядку.
Період
напіввиведення
становить 2–3
години. При
високій дозі
ацетилсаліцилової
кислоти
період
напіввиведення
збільшується
до 15–30 годин.
Саліцилова
кислота
також
виводиться у
незміненому
вигляді з
сечею.
Виведений
об’єм
саліцилової
кислоти
залежить від
рівня дози та
рН сечі.
Приблизно 30 % дози
саліцилової
кислоти
виводиться
із сечею, якщо
реакція сечі
лужна, тільки
2 % – якщо кисла.
Виведення
через нирки
відбувається
завдяки
процесам
клубочкової
фільтрації,
активної
секреції
ниркових
канальців та
пасивної
трубчастої
реабсорбції.

Клінічні
характеристики.

Показання.

-     Гостра та хронічна
ішемічна
хвороба
серця.

-     Профілактика
повторного
тромбоутворення.

-     Первинна
профілактика
тромбозів,
серцево-судинних
захворювань,
таких як
гострий коронарний
синдром  у пацієнтів
віком від 50
років, у яких
присутні фактори
ризику
розвитку
захворювань
серцево-судинної
системи:
артеріальна
гіпертензія,
гіперхолестеринемія,
цукровий
діабет,
ожиріння
(індекс маси тіла
> 30), спадковий
анамнез
(інфаркт
міокарда           принаймні
у одного з
батьків,
брата або
сестри у
пацієнтів
віком до 55
років).

Протипоказання.

-     Гіперчутливість
до
ацетилсаліцилової
кислоти,
інших
саліцилатів
або до
будь-якого
компонента лікарського
засобу.

-     Астма,
спричинена
застосуванням
саліцилатів
або речовин з
подібною
дією,
особливо нестероїдні
протизапальні
засоби (НПЗЗ), в
анамнезі.

-
Гострі
пептичні
виразки.

-
Геморагічний
діатез.

-
Ниркова
недостатність
тяжкого
ступеня.

-
Печінкова
недостатність
тяжкого
ступеня.

-
Серцева
недостатність
тяжкого
ступеня.

-
Комбінація
з
метотрексатом
у дозуванні 15
мг/тиждень
або більше
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій»).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Протипоказання
для
одночасного
застосування.

Метотрексат.
Застосування
ацетилсаліцилової
кислоти та
метотрексату
в дозах 15
мг/тиждень і
більше
підвищує
гематологічну
токсичність
метотрексату
(зниження
ниркового
кліренсу
метотрексату
протизапальними
агентами і
витіснення
саліцилатами
метотрексату
зі зв’язку з
протеїнами
плазми
крові).

Інгібітори
АПФ. Інгібітори
ангіотензинперетворювальних
ферментів у
комбінації з
високими
дозами
ацетилсаліцилової
кислоти
спричиняють
зниження
фільтрації в
клубочках
внаслідок
інгібування
вазодилататорного
ефекту
простагландинів
та зниження
антигіпертензивного
ефекту.

Ацетазоламід.
Можливе
збільшення
концентрації
ацетазоламіду
може
призвести до
проникнення
саліцилатів
із плазми
крові у
тканину та
спричинити
токсичність
ацетазоламіду
(втома,
млявість,
сонливість,
сплутаність свідомості,
гіперхлоремічний
метаболічний
ацидоз) і
токсичність
саліцилатів
(блювання,
тахікардія,
гіперпное,
сплутаність
свідомості).

Не рекомендовані
комбінації
для
одночасного
застосування.

Урикозуричні
засоби
(пробенецид,
сульфінпіразон).
При
застосуванні
пробенециду
і високих доз
саліцилатів
(> 500 мг)
пригнічується
метаболізм
обох лікарських
засобів та
може
знижуватись
екскреція
сечової
кислоти. Тому комбінації
цих препаратів
слід уникати.

Комбінації,
які потрібно
застосовувати
з обережністю.

Метотрексат. При
застосуванні
ацетилсаліцилової
кислоти та
метотрексату
в дозах менше
ніж 15 мг/тиждень
підвищується
гематологічна
токсичність
метотрексату
(зниження
ниркового
кліренсу
метотрексату
протизапальними
агентами і
витіснення
саліцилатами
метотрексату
зі зв’язку з
протеїнами
плазми
крові).

Клопідогрель,
тиклопідин. Комбіноване
застосування
клопідогрелю
та
ацетилсаліцилової
кислоти має
синергічний
ефект. Таке
комбіноване
застосування
слід проводити  з
обережністю,
оскільки це
підвищує
ризик виникнення
кровотечі.

Антикоагулянти
(варфарин,
фенпрокумон).
Можливе зменшення
продукції
тромбіну, в
результаті
чого
здійснюється
непрямий
вплив на зниження
активності
тромбоцитів
(антагоніст
вітаміну К)
та
підвищується
ризик виникнення
кровотеч.

Абсиксимаб,
тирофібан, ептифібатид.
Можливе
інгібування
глікопротеїн
IIb/IIIa-рецепторів
на
тромбоцитах,
що
призводить
до підвищення
ризику
виникнення
кровотеч.

Гепарин.
Можливе
зменшення
продукції
тромбіну, в результаті
чого
здійснюється
непрямий вплив
на зниження
активності
тромбоцитів,
що
призводить
до
підвищення
ризику
виникнення
кровотеч.

Якщо дві
або більше з
вищезазначених
речовин
застосовувати
разом з
ацетилсаліциловою
кислотою, це
може
призвести до
синергічного
ефекту
посилення
інгібування
активності
тромбоцитів
і, як результат,
посилення
геморагічного
діатезу.

НПЗЗ
та
інгібітори
ЦОГ-2
(целекоксиб).
Сумісне
застосування
збільшує
ризик виникнення
шлунково-кишкових
розладів, що
може
призвести до
шлунково-кишкових
кровотеч.

Ібупрофен.
Одночасне
застосування
ібупрофену
інгібує незворотну
агрегацію
тромбоцитів,
зумовлену
дією
ацетилсаліцилової
кислоти. Лікування
ібупрофеном
у пацієнтів
із підвищеним
ризиком
впливу на
серцево-судинну
систему може
обмежувати
кардіопротекторну
дію
ацетилсаліцилової
кислоти.

Пацієнти,
які
застосовують
ацетилсаліцилову
кислоту 1 раз
на добу з метою
профілактики
серцево-судинних
захворювань
та час від
часу
застосовують
ібупрофен,
повинні
застосовувати
ацетилсаліцилову
кислоту
принаймні за
2 години до
застосування
ібупрофену.

Метамізол. При
одночасному
застосуванні
з
ацетилсаліциловою
кислотою
метамізол
може
зменшувати
вплив ацетилсаліцилової
кислоти на
агрегацію
тромбоцитів. Тому
при
одночасному
застосуванні
ацетилсаліцилової
кислоти (як
кардіопротектора)
і метамізолу
рекомендується
дотримуватись
обережності.

Циклоспорин,
такролімус. Одночасне
застосування
НПЗЗ з
циклоспорином
або такролімусом
може
підвищити
нефротоксичність
циклоспорину
і
такролімусу.
При одночасному
застосуванні
цих
препаратів
та ацетилсаліцилової
кислоти
необхідно
контролювати
ниркову функцію.

Фуросемід.
Можливе
інгібування
проксимальної
канальцевої
елімінації
фуросеміду,
що призводить
до зниження
сечогінного
ефекту
фуросеміду.

Хінідин.
Можливий
адитивний
вплив на
тромбоцити, що
призводить
до
подовження
часу
кровотечі.

Спіронолактон.
Можливий
модифікований
ефект реніну,
що призводить
до зниження
ефективності
спіронолактону.

Селективні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну. Сумісне
застосування
збільшує
ризик виникнення
шлунково-кишкових
розладів, що
може
призвести до
шлунково-кишкових
кровотеч.

Протиепілептичні
засоби
(вальпроат,
фенітоїн). При
одночасному
застосуванні
з вальпроатом
ацетилсаліцилова
кислота
витісняє його
зі зв’язку з
протеїнами
плазми крові,
підвищуючи
токсичність
останньої
(пригнічення
центральної
нервової
системи,
розлади
шлунково-кишкового
тракту).

Системні
глюкокортикостероїди
(виключаючи
гідрокортизон,
який
застосовують
для замісної
терапії при
хворобі Аддісона)
знижують
рівень
саліцилатів
у крові та
підвищують
ризик
передозування
після
закінчення
лікування.

Протидіабетичні
лікарські
засоби.
Одночасне
застосування
ацетилсаліцилової
кислоти та
протидіабетичних
лікарських
засобів
збільшує
ризик
виникнення
гіпоглікемії.

Антациди.
Можливе
збільшення
ниркового
кліренсу і зниження
ниркової
абсорбції (у
зв’язку з підвищенням
рН сечі), що
призводить
до зниження
ефекту
ацетилсаліцилової
кислоти.

Вакцина
проти
вітряної
віспи. Сумісне
застосування
збільшує
ризик розвитку
синдрому Рея.

Гінкго
білоба. Сумісне
застосування
з гінгко
білоба перешкоджає
агрегації
тромбоцитів,
що
призводить
до
підвищення
ризику кровотеч.

Дигоксин.
При
одночасному
застосуванні
з дигоксином
концентрація
останнього в
плазмі крові
підвищується
внаслідок
зниження
ниркової
екскреції.

Барбітурати.
Концентрація
барбітуратів
в сироватці крові
при одночасному
застосуванні
з
ацетилсаліциловою
кислотою
може
збільшуватись.

Пеніцилін.
Подовжується період
напіввиведення
з плазми
крові
пеніциліну.

Алкоголь сприяє
пошкодженню
слизової
оболонки шлунково-кишкового
тракту і
пролонгує
час кровотечі
внаслідок
синергізму
ацетилсаліцилової
кислоти та
алкоголю.

Особливості
застосування.

Лікарський
засіб
Магнікор
застосовувати
з
обережністю
у таких
випадках:

-
гіперчутливість
до
аналгетичних,
протизапальних,
протиревматичних
засобів, а
також наявність
алергії на
інші речовини;

-
виразки
шлунково-кишкового
тракту, включаючи
хронічні та
рекурентні
виразкові хвороби
або
шлунково-кишкові
кровотечі в
анамнезі;

-
наявність
симптомів
хронічної
шлункової
або
дуоденальної
диспепсії
або їх рецидив;

-
одночасне
застосування
антикоагулянтів;

-
артеріальна
гіпертензія;

-
порушення
функції
нирок або
порушення серцево-судинного
кровообігу
(наприклад:
патологія
судин нирки,
застійна
серцева недостатність,
гіповолемія,
обширні
операції,
сепсис або
сильні
кровотечі) – оскільки
ацетилсаліцилова
кислота
також збільшує
ризик
порушення
функції
нирок та
гострої ниркової
недостатності;

-
порушення
функцій
печінки;

-
тяжка
недостатність
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази –
ацетилсаліцилова
кислота може
спри-чинити
гемоліз або
гемолітичну
анемію, особливо
у разі наявності
факторів ризику
гемолізу (наприклад,
високі дози
лікарського
засобу,
гарячка  або
гострий
інфекційний
процес).

Ацетилсаліцилову
кислоту не
рекомендується
застосовувати
жінкам із менорагією
(під час
менструації),
оскільки вона
може
посилити
менструальну
кровотечу.

Ібупрофен
може
зменшити
інгібіторний
ефект
ацетилсаліцилової
кислоти щодо
агрегації
тромбоцитів.
У разі
застосування
лікарського
засобу
Магнікор
перед
початком
застосування
ібупрофену
як
знеболювального
засобу
пацієнт
повинен
проконсультуватися
з лікарем.

Ацетилсаліцилова
кислота може
зумовлювати
розвиток
бронхоспазму
або нападу
бронхіальної
астми, чи
інші реакції
підвищеної
чутливості.
Фактори
ризику
включають астму
в анамнезі,
сінну
лихоманку,
поліпоз носа
або хронічне
респіраторне
захворювання,
алергічні
реакції
(наприклад,
шкірні
реакції,
свербіж,
кропив’янку)
на інші речовини
в анамнезі.

Є
повідомлення
про рідкі
випадки
виникнення
серйозних
побічних
реакцій з
боку шкіри,
включаючи
синдром
Стівенса – Джонсона,
при
застосуванні
ацетилсаліцилової
кислоти (див.
розділ
«Побічні
реакції»).
Слід
припинити
застосування
препарату у
разі появи
будь-яких
клінічних
симптомів
реакцій
гіперчутливості,
включаючи висипання
на шкірі та
слизових
оболонках.

Через
інгібіторний
ефект
ацетилсаліцилової
кислоти щодо
агрегації
тромбоцитів,
який зберігається
упродовж
кількох днів
після застосування,
застосування
лікарських
засобів, які
містять
ацетилсаліцилову
кислоту, підвищує імовірність
виникнення/посилення
кровотечі
при
хірургічних
операціях
(включаючи
незначні хірургічні
втручання,
наприклад
видалення
зуба).

При
застосуванні
невеликих
доз ацетилсаліцилової
кислоти може
знижуватися
виведення
сечової
кислоти. Це
може
призвести до
нападу
подагри у
схильних до
неї пацієнтів.

Не слід
застосовувати
лікарські
засоби, які
містять
ацетилсаліцилову
кислоту, дітям
та підліткам
із гострою
респіраторною
вірусною
інфекцією
(ГРВІ), яка
супроводжується
або не
супроводжується
підвищенням
температури
тіла, без
консультації
з лікарем.
При деяких
вірусних
захворюваннях,
особливо при
грипі А,
грипі В і
вітряній
віспі, існує
ризик
розвитку
синдрому Рея,
який є дуже рідкісною,
але
небезпечною
для життя
хворобою, що
потребує
невідкладного
медичного втручання.
Ризик може
бути
підвищеним,
якщо
ацетилсаліцилова
кислота
застосовується
як супутній
лікарський
засіб, проте
причинно-наслідковий
зв’язок у
цьому
випадку не доведений.
Якщо вказані
стани
супроводжуються
постійним
блюванням, це
може бути проявом
синдрому Рея.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам з такими рідкими спадковими хворобами, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не слід його застосовувати.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.
Пригнічення
синтезу
простагландинів
може негативно
вплинути на
вагітність
та/або ембріональний/внутрішньоутробний
розвиток.
Наявні дані
епідеміологічних
досліджень
вказують на
ризик
викидня та
вад розвитку
плода (вада
серця та
гастрошизис)
після застосування
інгібіторів
синтезу
простагландинів
на початку
вагітності.
Ризик
підвищується
залежно від
збільшення
дози та
тривалості терапії.
Згідно з
наявними
даними
зв’язок між
застосуванням
ацетилсаліцилової
кислоти і
підвищеним
ризиком
викидня не
підтверджено.

Наявні
епідеміологічні
дані щодо
виникнення
вад розвитку
не є
послідовними,
проте підвищений
ризик
гастрошизису
не може бути
виключений
при
застосуванні
ацетилсаліцилової
кислоти.
Наявні дані
щодо її
впливу у ранній
термін
вагітності (1–4-й місяць)
не вказують
на будь-який
зв’язок із
підвищеним
ризиком
розвитку
мальформацій.

Дослідження
на тваринах
вказують на
репродуктивну
токсичність.

Під час І і
ІІ триместру
вагітності
лікарські
засоби, що
містять
ацетилсаліцилову
кислоту, не
слід
призначати
без чіткої
клінічної
необхідності.
Для жінок,
які, ймовірно,
можуть бути
вагітними,
або під час І і
ІІ триместру
вагітності,
доза
лікарських
засобів, які
містять
ацетилсаліцилову
кислоту,
повинна бути
якомога
нижчою, а
тривалість
лікування –
якомога
коротшою.

Дослідження
на тваринах
показали, що
застосування
інгібіторів
простагландинів
призводить
до
підвищення
пре- та
постімплантаційних
втрат та
загибелі
ембріона/плода.
Крім того,
підвищена
частота
тяжких вад
розвитку, включаючи
серцево-судинні
вади,
спостерігалася
у тварин, які
отримували
інгібітори
простагландинів
під час
органогенезу.

Згідно
з попереднім
досвідом,
ризик є низьким
при
застосуванні
лікарського
засобу у
терапевтичних
дозах.

У період
ІІІ
триместру
вагітності
всі інгібітори
синтезу
простагландинів
можуть:

впливати
на плід таким
чином:

- серцево-легенева
токсичність
(із
передчасним закриттям
артеріальної
протоки і
легеневою
гіпертензією);

- порушення
функцій
нирок з
можливим
наступним
розвитком
ниркової
недостатності
з олігогідроамніозом;

впливати
на жінку і
дитину в
кінці
вагітності таким
чином:

- подовження
часу
кровотечі,
антиагрегантний
ефект, який
може
виникнути
навіть після застосування
дуже низьких
доз;

-
гальмування
скорочень
матки, що
може призвести
до затримки
або
збільшення
тривалості
пологів.

Зважаючи на
це,
ацетилсаліцилова
кислота
протипоказана
у ІІІ
триместрі вагітності.

Годування
груддю.
Саліцилати і
їх
метаболіти
проникають у
грудне
молоко в
невеликих
кількостях. Концентрації
у грудному
молоці є
еквівалентними
або навіть
вищими, ніж
концентрації
у плазмі
крові матері.

Оскільки не
було
виявлено
шкідливого
впливу лікарського
засобу на
дитину після
застосування
жінкам у
період
лактації,
переривати
годування
груддю, як
правило, не
потрібно.
Однак у
випадках
регулярного
застосування
або при
застосуванні
високих доз (> 300
мг/день)
годування
груддю
необхідно
припинити на ранніх
етапах.

Фертильність. Існують
певні
свідчення, що
препарати,
які пригнічують
синтез
простагландинів,
можуть
порушувати
репродуктивну
функцію у жінок
через вплив
на овуляцію.
Це явище має
оборотний
характер і
зникає після
відміни
лікування.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.  Не
впливає.

Спосіб
застосування
та дози.

Гостра
та хронічна
ішемічна
хвороба серця.

Рекомендована
початкова
доза – 2
таблетки (150 мг) на добу.
Підтримуюча
доза – 1 таблетка             (75
мг) на добу.

Гострий
інфаркт
міокарда.
Нестабільна
стенокардія.

Рекомендована
доза
становить 2-6
таблеток (150 мг – 450
мг),
застосовувати
якомога
швидше після
появи
симптомів.

Профілактика
повторного
тромбоутворення.

Рекомендована
початкова
доза – 2
таблетки (150 мг) на добу.
Підтримуюча
доза –
1 таблетка            (75
мг) на добу.

Первинна
профілактика
тромбозів, серцево-судинних
захворювань,
таких як
гострий
коронарний
синдром у
пацієнтів, у
яких
присутні
фактори
розвитку
серцево-судинних
захворювань.

Рекомендована
профілактична
доза – 1
таблетка (75 мг) на
добу.

Таблетки
ковтати
цілими, у
разі
необхідності
запивати
водою. Для
забезпечення
швидкого
поглинання
таблетку
можна
розжувати
або розчинити
в воді.

Порушення
функцій
печінки. Лікарський
засіб не
застосовувати
пацієнтам із
тяжкими
порушеннями  функцій
печінки. Корекція
дозування може
бути
необхідною пацієнтам
із
порушенням
функцій
печінки.

Порушення
функцій
нирок. Лікарський
засіб не застосовувати
для
лікування пацієнтів
із тяжкою
нирковою
недостатністю
(рівень
клубочкової
фільтрації < 0,2 мл/с (10
мл/хв)).
Корекція
дозування
може бути необхідною
пацієнтам із
порушенням
функцій
нирок.

Діти.

Згідно з
показаннями
(див. розділ «Спосіб
застосування
та дози») лікарський
засіб Магнікор не
застосовувати дітям.

Застосування
ацетилсаліцилової
кислоти
дітям віком
до 15 років
може
спричинити
тяжкі
побічні ефекти
(у тому числі
синдром Рея,
одною з ознак
якого є
постійне
блювання).

Передозування.

Токсичність.

Небезпечна
доза.
Дорослі: 300
мг/кг маси
тіла.

Хронічне
отруєння
саліцилатами
може мати
прихований
характер,
оскільки
ознаки і симптоми
його
неспецифічні.
Помірна
хронічна
інтоксикація,
спричинена
саліцилатами,
або
саліцилізм
зустрічається,
як правило,
тільки після
повторних застосувань
великих доз.

Симптоми. Симптоми
хронічного
отруєння
середнього
ступеня
(результат
тривалого
застосування
високих доз лікарського
засобу):
запаморочення,
вертиго,
глухота,
посилене потовиділення,
гарячка, прискорене
дихання, шум
у вухах,
респіраторний
алкалоз,
метаболічний
ацидоз,
млявість, помірне
зневоднення,
головний
біль, сплутаність
свідомості,
нудота і
блювання.

Про
гостру
інтоксикацію
свідчить
виражена
зміна
кислотно-лужного
балансу, який
може
відрізнятися
залежно від
віку і
тяжкості
інтоксикації.
Найчастішим
його проявом
у дітей є метаболічний
ацидоз.
Тяжкість
стану не може
бути оцінена
лише на
підставі даних
щодо концентрації
саліцилатів
у плазмі
крові. Абсорбція
ацетилсаліцилової
кислоти може
уповільнюватися
у зв’язку із
затримкою
звільнення
шлунка,
формуванням
конкрементів
у шлунку або
в разі її застосування
у формі
таблеток,
вкритих
кишковорозчинною
оболонкою.

Симптоми
тяжкого та
гострого
отруєння (внаслідок
передозування):
гіпоглікемія
(переважно у
дітей),
енцефалопатія,
кома,
гіпотензія,
набряк
легенів,
судоми,
коагулопатія,
набряк головного
мозку,
порушення
серцевого
ритму.

Більш
виражений
токсичний
ефект
спостерігається
у пацієнтів
із хронічним
передозуванням
або
зловживанням
лікарським засобом,
а також у
пацієнтів
літнього
віку або дітей.

Лікування.
У
випадку
гострого
передозування
необхідні
промивання
шлунка та застосування
активованого
вугілля. При
підозрі на вживання
дози більше 120
мг/кг маси
тіла
необхідно
застосовувати
активоване
вугілля повторно.

Рівень
саліцилату в
сироватці
крові слід
вимірювати
принаймні
кожні 2
години після застосування
дози, поки
рівень
саліцилату
буде незмінно
знижений та
відновлений
кислотно-лужний
баланс.

Протромбіновий
час і/або МНІ
(міжнародний
нормалізований
індекс) повинні
бути
перевірені,
зокрема, якщо
є підозра на
кровотечу.

Необхідно
відновити
баланс
рідини та електролітів.
Ефективними
методами
видалення
саліцилату з
плазми крові
є лужний діурез
та
гемодіаліз.
Гемодіаліз
слід застосовувати
у випадку
тяжкої інтоксикації,
оскільки цей
метод значно
прискорює
виведення
саліцилату
та відновлює
кислотно-лужний
та водно-сольовий
баланси.

Через
комплексні
патофізіологічні
ефекти
отруєння
саліцилатами
прояви і
симптоми/результати
аналізів
можуть
включати:

Прояви і симптоми

Результати
аналізів

Терапевтичні
заходи

Інтоксикація
легкого або
середнього
ступеня

Промивання
шлунка,
повторне
введення
активованого
вугілля,
форсований
лужний діурез

Тахіпное,
гіпервентиляція,
респіраторний
алкалоз

Алкалемія,
алкалурія

Відновлення
електролітного
і
кислотно-лужного
балансу

Діафорез
(посилене
потовиділення)

Нудота,
блювання

Інтоксикація
середнього
або тяжкого
ступеня

Промивання
шлунка,
повторне
введення
активованого
вугілля,
форсований
лужний діурез,
гемодіаліз
у тяжких випадках

Респіраторний
алкалоз із
компенсаторним
метаболічним
ацидозом

Ацидемія,
ацидурія

Відновлення
електролітного
і кислотно-лужного
балансу

Гіперпірексія

Відновлення
електролітного
і кислотно-лужного
балансу

Респіраторні:
гіпервентиляція,
некардіогенний
набряк
легенів, дихальна
недостатність,
асфіксія

Серцево-судинні:
дизаритмії,
артеріальна
гіпотензія,
серцево-судинна
недостатність

Зміни
артеріального
тиску, ЕКГ

Втрата
рідини та
електролітів:
дегідратація,
олігурія,
ниркова
недостатність

Гіпокаліємія,
гіпернатріємія,
гіпонатріємія,
зміни
ниркової
функції

Відновлення
електролітного
і кислотно-лужного
балансу

Порушення
метаболізму
глюкози,
кетоацидоз

Гіперглікемія,
гіпоглікемія
(особливо у дітей).

Підвищений
рівень
кетонових
тіл

Дзвін
у вухах,
глухота

Шлунково-кишкові:
кровотеча у шлунково-кишковому
тракті (ШКТ)

Гематологічні:
інгібування
тромбоцитів,
коагулопатія

Пролонгація
PT,
гіпопротромбінемія

Неврологічні:
токсична
енцефалопатія
та пригнічення
центральної
нервової
системи (ЦНС)
з такими
проявами як
летаргія,
сплутаність
свідомості,
кома і
судоми

Побічні
реакції.

З
боку
шлунково-кишкової
системи:
часті прояви
та симптоми
диспепсії,
нудота,
блювання,
біль в
епігастральній
ділянці та
абдомінальний
біль; в
окремих випадках
– запалення
шлунково-кишкового
тракту,
ерозивно-виразкові
ураження
шлунково-кишкового
тракту, які
можуть у
поодиноких
випадках
спричинити
шлунково-кишкові
геморагії і
перфорації з
відповідними
лабораторними
показниками
та
клінічними проявами.

З
боку крові та
лімфатичної
системи: через
антиагрегантну
дію на
тромбоцити
ацетил-саліцилова
кислота може
асоціюватися
з розвитком
кровотеч,
подовженням
часу
кровотечі.
Спостерігалися
такі
кровотечі, як
періопераційні
геморагії,
гематоми, кровотечі
з органів сечостатевої
системи,
носові
кровотечі,
кровотечі з
ясен; рідко
або дуже
рідко –
серйозні
кровотечі,
такі як
геморагії
шлунково-кишкового
тракту,
церебральні
геморагії (особливо  в
пацієнтів із
неконтрольованою
гіпертензією
та/або при
одночасному
застосуванні
антигемостатичних
засобів), які
у поодиноких
випадках
могли
загрожувати
життю.

Геморагії
можуть
призвести до
гострої і хронічної
постгеморагічної
анемії/залізодефіцитної
анемії
(внаслідок
так званої прихованої
мікрокровотечі)
з відповідними
лабораторними
проявами і
клінічними
симптомами,
такими як
астенія,
блідість
шкірних
покривів,
гіпоперфузія.

У пацієнтів
з тяжкими
формами
недостатності
глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази
спостерігалися
гемоліз та
гемолітична
анемія.

Тромбоцитопенія,
агранулоцитоз,
панцитопенія,
лейкопенія,
апластична
анемія.

З
боку нирок та
сечовивідних
шляхів:
повідомлялося
про
порушення
функції нирок
та розвиток
гострої
ниркової
недостатності.

З
боку печінки
та
жовчовивідних
шляхів: дуже
рідко
повідомлялося
про
транзиторну
печінкову недостатність
із
підвищенням
рівня трансаміназ
та лужної
фосфатази
сироватки
крові.

З
боку імунної
системи: астма; реакції
гіперчутливості,
такі як
еритематозні/екзематозні
шкірні
реакції,
кропив’янка,
риніт,
закладеність
носа,
бронхоспазм,
ангіоневротичний
набряк,
зниження
артеріального
тиску до стану
шоку; шкірні
реакції
тяжкого
ступеня,
включаючи
ексудативну
мультиформну
еритему, синдром
Стівенса – Джонсона,
токсичний
епідермальний
некроліз.

З
боку
нервової
системи:
головний
біль,
запаморочення;
сплутаність
свідомості
та дзвін у
вухах можуть
свідчити про
передозування.

З
боку
метаболізму
та
харчування: гіпоглікемія,
порушення
кислотно-лужної
рівноваги.

З боку
статевої
системи: менорагія.

Реакції
підвищеної
чутливості з
відповідними
лабораторними
та клінічними
проявами,
включаючи
астматичний
стан, шкірні
реакції
легкого або
середнього ступеня,
а також з
боку
респіраторного
тракту,
шлунково-кишкового
тракту та
серцево-судинної
системи,
включаючи
такі симптоми
як висипання,
кропив’янка,
набряк,
свербіж, риніт,
закладення
носа,
серцево-дихальна
недостатність
і дуже рідко
– тяжкі
реакції, включаючи
анафілактичний
шок.

Інші: синдром
Рея (див. розділ
«Особливості
застосування»).

Термін
придатності. 2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.

Зберігати
у
недоступному
для дітей місці.

Упаковка.

По
10 таблеток у
блістері; по 3
блістери у
пачці.

По 10
таблеток у
блістері; по 10
блістерів у
пачці.

Категорія
відпуску.

Без
рецепта – 30
таблеток.

За
рецептом – 100
таблеток.

Виробник. АТ
«КИЇВСЬКИЙ
ВІТАМІННИЙ
ЗАВОД».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його
діяльності.

04073, Україна,
м. Київ, вул.
Копилівська,
38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Дата
останнього
перегляду. 09.04.2020

УТВЕРЖДЕНО

Приказ
Министерства

здравоохранения
Украины

09.04.2020 № 824

Регистрационное
удостоверение

№
UA/11211/01/01

ИНСТРУКЦИЯ

по
медицинскому
применению
лекарственного
средства

МАГНИКОР

(MAGNICOR)

Состав:

действующее
вещество: 1
таблетка
содержит
кислоты
ацетилсалициловой
75 мг;

вспомогательные
вещества: магния
гидроксид; крахмал
кукурузный;
целлюлоза
микрокристаллическая; крахмал
картофельный; магния
стеарат;

оболочка:
смесь
для
пленочного
покрытия Оpadry II White ((гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза);
лактоза,
моногидрат;
полиэтиленгликоль
(макрогол);
титана
диоксид (Е 171);
триацетин)).

Лекарственная
форма. Таблетки,
покрытые
пленочной
оболочкой.

Основные
физико-химические
свойства: таблетки
круглой
формы с двояковыпуклой
поверхностью,
покрытые
пленочной
оболочкой
белого или
почти белого
цвета.

Фармакотерапевтическая
группа. Антитромботические
средства.
Ингибиторы
агрегации
тромбоцитов,
за
исключением
гепарина.
Код АТX В01А С06.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая
кислота
является аналгетическим,
противовоспалительным,
жаропонижающим
и
антиагрегантным
средством. Антиагрегантные
свойства
увеличивают время кровотечения.

Основной
фармакологический
эффект –
ингибирование
образования
простагландинов
и
тромбоксанов.
Обезболивающий
эффект
является
дополнительным
эффектом,
который
вызван
ингибированием
фермента
циклооксигеназы.
Противовоспалительный
эффект
связан с
уменьшенным
кровотоком,
вызванным
ингибированием
синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая
кислота
необратимо ингибирует
синтез
простагландинов
G/H, ее
влияние на
тромбоциты
длится
дольше, чем
ацетилсалициловая
кислота
находится в организме.
Влияние
ацетилсалициловой
кислоты на
биосинтез
тромбоксана
в тромбоцитах
и на время
кровотечения
продолжается
в течение
длительного
времени после
прекращения
лечения.
Действие
прекращается
только после
появления
новых тромбоцитов
в плазме
крови.

Салициловая
кислота
(активный
метаболит ацетилсалициловой
кислоты)
имеет
противовоспалительное
действие, а
также оказывает
влияние на
процессы
дыхания, состояние
кислотно-щелочного
баланса и слизистую
оболочку
желудка.
Салицилаты
стимулируют
дыхание,
главным
образом оказывая
прямое
действие на
костный мозг.
Салицилаты
оказывают
непрямое
влияние на
слизистую
оболочку
желудка
путем
ингибирования
ее вазодилататорных
и
цитопротекторных
простагландинов
и повышают
риск
возникновения
язв.

Фармакокинетика.

Абсорбция.
После
применения
внутрь
ацетилсалициловая
кислота
быстро
всасывается
из
пищеварительного
тракта. После
перорального
применения
абсорбция
неионизированной
формы
ацетилсалициловой
кислоты
происходит в
желудке и
кишечнике.
Скорость
абсорбции
снижается с
приемом пищи
и у пациентов
с приступами
мигрени,
увеличивается
– у пациентов
с
ахлоргидрией
или у
пациентов,
применяющих
полисорбаты
или антациды.
Максимальная
концентрация
в сыворотке
крови достигается
через 1–2 часа.

Распределение.
Связывание
ацетилсалициловой
кислоты с белками
плазмы крови
составляет          80–90
%. Объем
распределения
для взрослых
составляет 170
мл/кг массы
тела. При
повышении
концентрации
в плазме
крови
происходит насыщение активных центров белков,
что приводит
к увеличению
объема распределения.
Салицилаты
экстенсивно
связываются
с белками
плазмы крови
и быстро
распространяются
по организму.
Салицилаты
проникают в
грудное
молоко и могут
проникать
через
плацентарный
барьер.

Метаболизм.
Ацетилсалициловая
кислота
гидролизуется
до активного
метаболита –
салициловой
кислоты в
стенке
желудка.
После
абсорбции ацетилсалициловая
кислота
быстро
превращается
в
салициловую
кислоту, но в
течение первых
20 минут после
перорального
применения
является
доминирующей
в плазме
крови.

Выведение.
Салициловая
кислота
подвергается
метаболизму
преимущественно
в печени.
Таким образом,
равновесная
концентрация
салициловой
кислоты в
плазме крови
увеличивается
непропорционально
принятой
внутрь дозе.
В дозе 325 мг
ацетилсалициловой
кислоты выведение
происходит
при участии
кинетики реакции
первого
порядка.
Период
полувыведения
составляет 2–3
часа. При
высокой дозе
ацетилсалициловой
кислоты
период
полувыведения
увеличивается
до 15–30 часов.
Салициловая
кислота
также
выводится в
неизмененном
виде с мочой.
Выведенный объем
салициловой
кислоты
зависит от
уровня дозы и
рН мочи.
Приблизительно
30 % дозы
салициловой
кислоты
выводится с
мочой, если
реакция мочи
щелочная,
только 2 % – если
кислая.
Выведение
через почки
происходит
благодаря
процессам
клубочковой
фильтрации,
активной
секреции
почечных
канальцев и пассивной
трубчатой
реабсорбции

Клинические
характеристики.

Показания.

-     Острая
и
хроническая
ишемическая
болезнь
сердца.

-     Профилактика
повторного
тромбообразования.

-     Первичная
профилактика
тромбозов,
сердечно-сосудистых
заболеваний,
таких как острый
коронарный
синдром  у
пациентов с 50
лет, у
которых
присутствуют
факторы
риска развития
заболеваний
сердечно-сосудистой
системы:
артериальная
гипертензия,
гиперхолестеринемия,
сахарный
диабет,
ожирение
(индекс массы
тела > 30),
наследственный
анамнез
(инфаркт миокарда
по крайней
мере у одного
из родителей,
брата или
сестры у
пациентов до
55 лет).

Противопоказания.

-     Гиперчувствительность
к
ацетилсалициловой
кислоте,
другим
салицилатам
или к любому
компоненту лекарственного
средства.

-     Астма,
вызванная
применением
салицилатов
или веществ с
подобным
действием,
особенно
нестероидные
противовоспалительные средства
(НПВС), в
анамнезе.

-
Острые
пептические язвы.

-
Геморрагический диатез.

-
Почечная
недостаточность тяжелой степени.

-
Печеночная
недостаточность тяжелой степени.

-
Сердечная
недостаточность тяжелой степени.

-     Комбинация
с
метотрексатом
в дозировке 15
мг/неделю или
более (см.
раздел
«Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий»).

Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий.

Противопоказания
для
одновременного
применения.

Метотрексат.
Применение
ацетилсалициловой
кислоты и метотрексата
в дозах 15
мг/неделю и
более повышает
гематологическую
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного
клиренса метотрексата
противовоспалительными
агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из
связи с
протеинами
плазмы
крови).

Ингибиторы
АПФ. Ингибиторы
ангиотензинпревращающих
ферментов в
комбинации с
высокими
дозами ацетилсалициловой
кислоты
вызывают
снижение
фильтрации в
клубочках
вследствие
ингибирования
вазодилататорного
эффекта простагландинов
и снижения
антигипертензивного
эффекта.

Ацетазоламид.
Возможное
увеличение
концентрации
ацетазоламида
может
привести к
проникновению
салицилатов
из плазмы
крови в ткань
и вызвать
токсичность
ацетазоламида
(усталость,
вялость,
сонливость,
спутанность
сознания,
гиперхлоремический
метаболический
ацидоз) и
токсичность
салицилатов
(рвота,
тахикардия,
гиперпноэ,
спутанность
сознания).

Не рекомендованные
комбинации
для
одновременного
применения.

Урикозурические
средства (пробенецид,
сульфинпиразон).
При
применении
пробенецида
и высоких доз
салицилатов
(> 500 мг)
угнетается
метаболизм обоих
лекарственных
средств и
может снижаться
экскреция
мочевой
кислоты. Поэтому
комбинации этих
препаратов
следует
избегать.

Комбинации,
которые
нужно
применять с
осторожностью.

Метотрексат. При
применении
ацетилсалициловой
кислоты и
метотрексата
в дозах менее
чем 15 мг/неделю
повышается
гематологическая
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного клиренса
метотрексата
противовоспалительными
агентами и
вытеснение
салицилатами
метотрексата
из связи с
протеинами плазмы
крови).

Клопидогрель,
тиклопидин. Комбинированное
применение
клопидогреля
и
ацетилсалициловой
кислоты
имеет синергический
эффект. Такое
комбинированное
применение
следует
проводить с
осторожностью,
поскольку
это повышает
риск
возникновения
кровотечения.

Антикоагулянты
(варфарин,
фенпрокумон).
Возможно уменьшение
продукции
тромбина, в
результате
чего
осуществляется
непрямое
влияние на
снижение
активности
тромбоцитов
(антагонист
витамина К) и
повышается
риск возникновения
кровотечений.

Абсиксимаб,
тирофибан,
эптифибатид. Возможно
ингибирование
гликопротеин
IIb/IIIa-рецепторов
на
тромбоцитах,
что приводит
к повышению
риска
возникновения
кровотечений.

Гепарин.
Возможно
уменьшение
продукции
тромбина, в
результате
чего осуществляется
непрямое
влияние на
снижение
активности
тромбоцитов,
что приводит к
повышению
риска
возникновения
кровотечений.

Если два
или более из
вышеуказанных
веществ
применяются
вместе с
ацетилсалициловой
кислотой, это
может
привести к
синергическому
эффекту
усиления
ингибирования
активности
тромбоцитов
и, как
результат,
усилению геморрагического
диатеза.

НПВС
и ингибиторы
ЦОГ-2
(целекоксиб).
Совместное
применение
увеличивает
риск возникновения
желудочно-кишечных
расстройств,
что может
привести к
желудочно-кишечным
кровотечениям.

Ибупрофен.
Одновременное
применение
ибупрофена
ингибирует
необратимую
агрегацию
тромбоцитов,
обусловленную
действием
ацетилсалициловой
кислоты.
Лечение
ибупрофеном
у пациентов с
повышенным
риском
влияния на
сердечно-сосудистую
систему
может
ограничивать
кардиопротекторное
действие
ацетилсалициловой
кислоты.

Пациенты,
которые
принимают
ацетилсалициловую
кислоту 1 раз
в сутки с
целью
профилактики
сердечно-сосудистых
заболеваний
и время от времени
применяют
ибупрофен, должны
принимать
ацетилсалициловую
кислоту по
крайней мере
за 2 часа до
применения
ибупрофена.

Метамизол.
При
одновременном
применении с
ацетилсалициловой
кислотой
метамизол
может уменьшать
влияние
ацетилсалициловой
кислоты на агрегацию
тромбоцитов.
Поэтому при
одновременном
применении
ацетилсалициловой
кислоты (как
кардиопротектора)
и метамизола
рекомендуется
соблюдать
осторожность.

Циклоспорин,
такролимус.
Одновременное
применение
НПВС с
циклоспорином
или
такролимусом
может повысить
нефротоксичность
циклоспорина
и такролимуса.
При
одновременном
применении
этих
препаратов и
ацетилсалициловой
кислоты
необходимо
контролировать
функцию
почек.

Фуросемид.
Возможно
ингибирование
проксимальной
канальцевой
элиминации
фуросемида,
что приводит
к снижению
мочегонного
эффекта
фуросемида.

Хинидин.
Возможно
аддитивное
влияние на
тромбоциты,
что приводит
к удлинению
времени
кровотечения.

Спиронолактон.
Возможен
модифицированный
эффект ренина,
который
приводит к
снижению
эффективности
спиронолактона.

Селективные
ингибиторы
обратного
захвата
серотонина. Совместное
применение
увеличивает
риск возникновения
желудочно-кишечных
расстройств,
что может
привести к
желудочно-кишечным
кровотечениям.

Противоэпилептические
препараты (вальпроат,
фенитоин). При
одновременном
применении с
вальпроатом ацетилсалициловая
кислота
вытесняет его
из связи с
протеинами
плазмы крови,
повышая
токсичность
последней
(угнетение
центральной
нервной
системы,
расстройства
желудочно-кишечного
тракта).

Системные
глюкокортикостероиды
(исключая
гидрокортизон,
который
применяют
для
заместительной
терапии при
болезни
Аддисона)
снижают
уровень
салицилатов
в крови и
повышают
риск
передозировки
после
окончания
лечения.

Противодиабетические
лекарственные средства.
Одновременное
применение ацетилсалициловой
кислоты и
противодиабетических
лекарственных
средств
увеличивает
риск
возникновения
гипогликемии.

Антациды.
Возможно
увеличение
почечного
клиренса и
снижение
почечной
абсорбции (в
связи с повышением
рН мочи), что
приводит к
снижению эффекта
ацетилсалициловой
кислоты.

Вакцина
против
ветряной
оспы.
Совместное
применение
увеличивает
риск развития
синдрома Рея.

Гинкго
билоба. Совместное
применение с
гингко
билоба препятствует
агрегации
тромбоцитов,
что приводит
к повышению
риска
кровотечений.

Дигоксин.
При
одновременном
применении с
дигоксином
концентрация
последнего в
плазме крови
повышается
вследствие
снижения
почечной
экскреции.

Барбитураты.
Концентрация
барбитуратов
в сыворотке крови
при
одновременном
применении с
ацетилсалициловой
кислотой
может
увеличиваться.

Пенициллин.
Удлиняется
период
полувыведения
из плазмы
крови
пенициллина.

Алкоголь
способствует
повреждению
слизистой
оболочки
желудочно-кишечного
тракта и
пролонгирует
время
кровотечения
вследствие синергизма
ацетилсалициловой
кислоты и
алкоголя.

Особенности
применения.

Лекарственное
средство
Магникор
применять с
осторожностью
в следующих случаях:

-    гиперчувствительность
к
аналгетическим,
противовоспалительным,
противоревматическим
средствам, а
также наличие
аллергии на
другие
вещества;

-    язвы
желудочно-кишечного
тракта,
включая хронические
и
рекурентные
язвенные
болезни или
желудочно-кишечные
кровотечения
в анамнезе;

-    наличие
симптомов
хронической
желудочной
или
дуоденальной
диспепсии
или их рецидивов;

-    одновременное
применение
антикоагулянтов;

-    артериальная
гипертензия;

-    нарушения
функции
почек или
нарушения сердечно-сосудистого
кровообращения
(например:
патология
сосудов
почки,
застойная
сердечная
недостаточность,
гиповолемия,
обширные
операции,
сепсис или
сильные
кровотечения)
– поскольку
ацетилсалициловая
кислота
также увеличивает
риск
нарушения
функции
почек и
острой почечной
недостаточности;

-    нарушение
функций
печени;

-    тяжелая
недостаточность
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
– ацетилсалициловая
кислота
может вызывать
гемолиз или
гемолитическую
анемию,
особенно при
наличии
факторов риска
гемолиза, (например,
высокие дозы
лекарственного
средства,
лихорадка
или острый
инфекционный
процесс).

Ацетилсалициловую
кислоту не
рекомендуется
применять
женщинам с
меноррагией
(во время
менструации),
поскольку она
может
усилить
менструальное
кровотечение.

Ибупрофен
может
уменьшить
ингибиторный
эффект
ацетилсалициловой
кислоты
относительно
агрегации
тромбоцитов.
В случае применения
лекарственного
средства
Магникор до
начала
применения
ибупрофена
как обезболивающего
средства
пациент
должен
проконсультироваться
с врачом.

Ацетилсалициловая
кислота
может обусловливать
развитие
бронхоспазма
или приступа
бронхиальной
астмы, или
другие
реакции
повышенной
чувствительности.
Факторы риска
включают
астму в
анамнезе, сенную
лихорадку,
полипоз носа
или
хроническое
респираторное
заболевание,
аллергические
реакции
(например,
кожные
реакции, зуд,
крапивницу)
на другие
вещества в
анамнезе.

Имеются
сообщения о
редких
случаях
возникновения
серьезных
побочных
реакций со стороны
кожи, включая
синдром
Стивенса – Джонсона,
при
применении
ацетилсалициловой
кислоты   (см. раздел
«Побочные
реакции»).
Следует
прекратить
применение
препарата в
случае появления
каких-либо
клинических
симптомов реакций
гиперчувствительности,
включая сыпь
на коже и
слизистых
оболочках.

Из-за
ингибиторного
эффекта
ацетилсалициловой
кислоты
относительно
агрегации тромбоцитов,
который
сохраняется
в течение
нескольких
дней после
приема,
применение
лекарственных
средств,
содержащих
ацетилсалициловую
кислоту, повышает
вероятность
возникновения/
усиления
кровотечения
при
хирургических
операциях
(включая
незначительные
хирургические
вмешательства,
например
удаление
зуба).

При
применении
небольших
доз
ацетилсалициловой
кислоты
может
снижаться
выведение
мочевой
кислоты. Это
может
привести к
приступу
подагры у склонных
к ней
пациентов.

Не
следует
применять
лекарственные
средства,
содержащие
ацетилсалициловую
кислоту,
детям и
подросткам с
острой
респираторной
вирусной
инфекцией
(ОРВИ),
которая сопровождается
или не сопровождается
повышением
температуры
тела, без
консультации
с врачом. При
некоторых вирусных
заболеваниях,
особенно при
гриппе А,
гриппе В и
ветряной
оспе,
существует
риск
развития
синдрома Рея,
который
является очень
редкой, но
опасной для
жизни
болезнью, что
требует
неотложного
медицинского
вмешательства.
Риск может
быть повышен,
если ацетилсалициловая
кислота
применяется
как сопутствующее
лекарственное
средство, однако
причинно-следственная
связь в этом случае
не доказана.
Если
указанные
состояния
сопровождаются
постоянной
рвотой, это
может быть
проявлением
синдрома Рея.

Лекарственное
средство
содержит
лактозу,
поэтому
пациентам с
такими
редкими наследственными
заболеваниями,
как непереносимость
галактозы,
дефицит
лактазы
Лаппа или
нарушение
мальабсорбции
глюкозы-галактозы,
не следует
его
применять.

Применение
в период
беременности
или кормления
грудью.

Беременность. Угнетение
синтеза
простагландинов
может
отрицательно
повлиять на
беременность
и/или
эмбриональное/внутриутробное
развитие.
Имеющиеся
данные эпидемиологических
исследований
указывают на
риск
выкидыша и
пороков
развития
плода (порок
сердца и
гастрошизис) после
применения
ингибиторов
синтеза простагландинов
в начале
беременности.
Риск
повышается в
зависимости
от
увеличения дозы
и
длительности
терапии. В
соответствии
с имеющимися
данными связь
между
применением
ацетилсалициловой
кислоты и
повышенным
риском
выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся
эпидемиологические
данные относительно
возникновения
пороков
развития не
являются
последовательными,
однако повышенный
риск
гастрошизиса
не может быть
исключен при
применении
ацетилсалициловой
кислоты.
Имеющиеся
данные
относительно
ее влияния на
раннем сроке
беременности
(1–4-й месяц) не
указывают на
какую-либо
связь с повышенным
риском
развития
мальформаций.

Исследования
на животных
указывают на
репродуктивную
токсичность.

Во время
І и ІІ
триместра
беременности
лекарственные
средства,
содержащие
ацетилсалициловую
кислоту, не
следует
назначать без
четкой
клинической
необходимости.
Для
женщин,
которые,
вероятно, могут
быть
беременными,
или во время
І и ІІ триместра
беременности
доза
лекарственных
средств,
содержащих
ацетилсалициловую
кислоту,
должна быть
как можно
ниже, а длительность
лечения – как
можно короче.

Исследования
на животных
показали, что
применение
ингибиторов
простагландинов
приводит к повышению
пре- и
постимплантационных
потерь и
гибели
эмбриона/плода.
Кроме того,
повышенная
частота
тяжелых
пороков развития,
включая
сердечно-сосудистые
пороки,
наблюдалась
у животных,
получавших ингибиторы
простагландинов
при
органогенезе.

Согласно
предыдущему
опыту, риск
низкий при
применении
лекарственного
средства в терапевтических
дозах.

В период ІІІ
триместра
беременности
все ингибиторы
синтеза
простагландинов
могут:

влиять
на плод
следующим
образом:

-
сердечно-легочная
токсичность
(с
преждевременным
закрытием
артериального
протока и
легочной
гипертензией);

-
нарушение
функций
почек с
возможным
последующим
развитием
почечной
недостаточности
с
олигогидроамниозом;

влиять на женщину
и ребенка в
конце
беременности
следующим
образом:

- удлинение
времени
кровотечения,
антиагрегантный
эффект,
который
может
возникнуть
даже после
приема очень
низких доз;

-
торможение
сокращений
матки, что
может привести
к задержке
или
увеличению
длительности
родов.

Учитывая
это,
ацетилсалициловая
кислота
противопоказана
в ІІІ триместре
беременности.

Кормление
грудью. Салицилаты
и их
метаболиты
проникают в
грудное
молоко в
небольших
количествах. Концентрации
в грудном
молоке
эквивалентны
или даже выше,
чем
концентрации
в плазме
крови матери.

Поскольку
не было
выявлено
вредного
влияния
лекарственного
средства на
ребенка после
применения
женщинам в
период
лактации,
прерывать
кормление
грудью, как
правило, не
нужно. Однако
в случаях
регулярного
применения
или при
применении
высоких доз (>
300 мг/день) кормление
грудью
необходимо
прекратить на
ранних
этапах.

Фертильность.
Существуют
определенные
свидетельства,
что
препараты,
которые
подавляют
синтез простагландинов,
могут
нарушать
репродуктивную
функцию у
женщин из-за
влияния на овуляцию.
Это явление
носит
обратимый
характер и
исчезает
после отмены
лечения.

Способность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспортом
или другими
механизмами.  Не
влияет.

Способ
применения и
дозы.

Острая
и
хроническая
ишемическая
болезнь
сердца.

Рекомендованная
начальная
доза – 2
таблетки (150 мг) в сутки.
Поддерживающая
доза –                   1
таблетка (75 мг)
в сутки.

Острый
инфаркт
миокарда.
Нестабильная
стенокардия.

Рекомендованная
доза
составляет 2-6
таблеток (150 мг– 450
мг),
применять
как можно
быстрее
после
появления
симптомов.

Профилактика
повторного
тромбообразования.

Рекомендованная
начальная
доза – 2
таблетки (150 мг) в сутки.
Поддерживающая
доза –                     1
таблетка (75 мг)
в сутки.

Первичная
профилактика
тромбозов,
сердечно-сосудистых
заболеваний,
таких как
острый коронарный
синдром у
пациентов, у
которых присутствуют
факторы
развития
сердечно-сосудистых
заболеваний.

Рекомендованная
профилактическая
доза – 1
таблетка (75 мг)
в сутки.

Таблетки
глотать
целыми, при
необходимости
запивать
водой. Для
обеспечения
быстрого поглощения
таблетку
можно
разжевать
или растворить
в воде.

Нарушение
функций
печени. Лекарственное
средство не
применять
пациентам с
тяжелыми
нарушениями
функций печени. Коррекция
дозирования
может быть
необходимой пациентам
с нарушением
функций
печени.

Нарушение
функций
почек. Лекарственное
средство не
применять
для лечения
пациентов с
тяжелой
почечной недостаточностью
(уровень
клубочковой
фильтрации < 0,2 мл/с (10
мл/мин)).
Коррекция
дозирования
может быть необходимой
пациентам с
нарушением
функций почек.

Дети.

В
соответствии
с
показаниями
(см. раздел «Способ
применения и
дозы») лекарственное
средство Магникор не
применять
детям.

Применение
ацетилсалициловой
кислоты детям
до 15 лет
может
вызвать
тяжелые
побочные эффекты
(в том числе
синдром Рея,
одним из
признаков
которого
является постоянная
рвота).

Передозировка.

Токсичность.

Опасная
доза.
Взрослые: 300
мг/кг массы
тела.

Хроническое
отравление
салицилатами
может иметь
скрытый
характер,
поскольку
признаки и симптомы
его
неспецифичны.
Умеренная
хроническая
интоксикация,
вызванная
салицилатами,
или
салицилизм
встречается,
как правило,
только после
повторных
применений больших
доз.

Симптомы.
Симптомы
хронического
отравления
средней
степени
(результат
длительного
применения
высоких доз
лекарственного
средства):
головокружение,
вертиго,
глухота,
усиленное
потоотделение,
лихорадка,
учащенное
дыхание, шум
в ушах, респираторный
алкалоз,
метаболический
ацидоз,
вялость,
умеренное
обезвоживание,
головная
боль,
спутанность
сознания,
тошнота и
рвота.

Об острой
интоксикации
свидетельствует
выраженное
изменение
кислотно-щелочного
баланса,
который
может
отличаться в
зависимости
от возраста и
тяжести
интоксикации.
Наиболее
частым его
проявлением
у детей
является
метаболический
ацидоз.
Тяжесть
состояния не
может быть оценена
лишь на
основании
данных
относительно
концентрации
салицилатов
в плазме крови.
Абсорбция
ацетилсалициловой
кислоты
может
замедляться
в связи с
задержкой освобождения
желудка,
формированием
конкрементов
в желудке или
в случае ее
применения в
форме таблеток,
покрытых
кишечнорастворимой
оболочкой.

Симптомы
тяжелого и
острого
отравления (вследствие
передозировки):
гипогликемия
(преимущественно
у детей),
энцефалопатия,
кома,
гипотензия,
отек легких,
судороги,
коагулопатия,
отек
головного
мозга,
нарушение сердечного
ритма.

Более
выраженный
токсический
эффект наблюдается
у пациентов с
хронической
передозировкой
или
злоупотреблением
лекарственным
средством, а
также у
пациентов
пожилого
возраста или
детей.

Лечение. В случае
острой
передозировки
необходимы промывание
желудка и
применение
активированного
угля. При
подозрении
на употребление
дозы больше 120
мг/кг массы
тела
необходимо
применять
активированный
уголь повторно.

Уровень
салицилата в
сыворотке
крови следует
измерять по
крайней мере
каждые 2 часа
после применения
дозы, пока
уровень
салицилата
будет
неизменно
снижен и
восстановлен
кислотно-щелочной
баланс.

Протромбиновое
время и/или МНИ
(международный
нормализованный
индекс)
должны быть
проверены, в
частности,
если есть
подозрение
на
кровотечение.

Необходимо
восстановить
баланс
жидкости и
электролитов.
Эффективными
методами удаления салицилата из
плазмы крови
являются
щелочной
диурез и
гемодиализ.
Гемодиализ
следует
применять в
случае тяжелой
интоксикации,
так как этот
метод
значительно
ускоряет
выведение
салицилата и
восстанавливает
кислотно-щелочной
и
водно-солевой
балансы.

Из-за
комплексных
патофизиологических
эффектов
отравления
салицилатами
проявления и
симптомы/результаты
анализов
могут
включать:

Проявления и
симптомы

Результаты анализов

Терапевтические меры

Интоксикация
легкой или
средней
степени

Промывание
желудка,
повторное
введение активированного
угля,
форсированный
щелочной
диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемия, алкалурия

Восстановление
электролитного  и кислотно-щелочного
баланса

Диафорез (усиленное потоотделение)

Тошнота, рвота

Интоксикация
средней или
тяжелой
степени

Промывание
желудка,
повторное
введение активированного
угля,
форсированный
щелочной
диурез,
гемодиализ
в тяжелых
случаях

Респираторный
алкалоз с
компенсаторным
метаболическим
ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Восстановление
электролитного  и кислотно-щелочного
баланса

Гиперпирексия

Восстановление
электролитного
и  кислотно-щелочного
баланса

Респираторные:
гипервентиляция,
некардиогенный
отек легких,
дыхательная
недостаточность,
асфиксия

Сердечно-сосудистые:
дизаритмии,
артериальная
гипотензия,
сердечно-сосудистая
недостаточность

Изменения
артериального
давления,
ЭКГ

Потеря
жидкости и электролитов:
дегидратация,
олигурия,
почечная
недостаточность

Гипокалиемия,
гипернатриемия,
гипонатриемия,
изменения
почечной
функции

Восстановление
электролитного
и  кислотно-щелочного
баланса

Нарушение метаболизма глюкозы,
кетоацидоз

Гипергликемия,
гипогликемия
(особенно у
детей).

Повышенный
уровень
кетоновых
тел

Звон в ушах, глухота

Желудочно-кишечные:
кровотечение
в
желудочно-кишечном
тракте (ЖКТ)

Гематологические:
ингибирование тромбоцитов,коагулопатия

Пролонгация PT, гипопротромбинемия

Неврологические:
токсическая
энцефалопатия
и угнетение центральной
нервной
системы (ЦНС)
с такими
проявлениями
как
летаргия,
спутанность
сознания,
кома и
судороги

Побочные
реакции.

Со
стороны
желудочно-кишечной
системы:
частые
проявления и
симптомы
диспепсии,
тошнота,
рвота, боль в
эпигастральной
области и
абдоминальная
боль; в
отдельных
случаях –
воспаление
желудочно-кишечного
тракта,
эрозивно-язвенные
поражения
желудочно-кишечного
тракта,
которые
могут в
единичных
случаях вызвать
желудочно-кишечные
геморрагии и
перфорации с
соответствующими
лабораторными
показателями
и клиническими
проявлениями.

Со
стороны
крови и лимфатической
системы: из-за
антиагрегантного
действия на
тромбоциты
ацетилсалициловая
кислота
может ассоциироваться
с развитием
кровотечений,
удлинением
времени
кровотечения.
Наблюдались
такие
кровотечения,
как
периоперационные
геморрагии,
гематомы,
кровотечения
из органов
мочеполовой
системы,
носовые
кровотечения,
кровотечения
из десен;
редко или
очень редко –
серьезные
кровотечения,
такие как
геморрагии
желудочно-кишечного
тракта, церебральные
геморрагии
(особенно у
пациентов с
неконтролированной
гипертензией
и/или при
одновременном
применении
антигемостатических
средств),
которые в
единичных случаях
могли
угрожать
жизни.

Геморрагии
могут привести
к острой и
хронической
постгеморрагической
анемии/железо-дефицитной
анемии
(вследствие
так называемого
скрытого
микрокровотечения)
с
соответствующими
лабораторными
проявлениями
и
клиническими
симптомами,
такими как
астения,
бледность
кожных
покровов, гипоперфузия.

У
пациентов с
тяжелыми
формами
недостаточности
глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
наблюдались
гемолиз и
гемолитическая
анемия.

Тромбоцитопения,
агранулоцитоз,
панцитопения,
лейкопения,
апластическая
анемия.

Со
стороны
почек и
мочевыделительной
системы: сообщалось
о нарушении
функции
почек и развитии
острой
почечной
недостаточности.

Со
стороны
печени и
желчевыводящих
путей: очень
редко
сообщалось о
транзиторной
печеночной
недостаточности
с повышением
уровня
трансаминаз
и щелочной
фосфатазы сыворотки
крови.

Со
стороны иммунной
системы: астма;
реакции
гиперчувствительности,
такие как
эритематозные/экзематозные
кожные
реакции,
крапивница,
ринит,
заложенность
носа,
бронхоспазм,
ангионевротический
отек,
снижение
артериального
давления до состояния
шока; кожные
реакции
тяжелой
степени,
включая экссудативную
мультиформную
эритему, синдром
Стивенса – Джонсона,
токсический
эпидермальный
некролиз.

Со
стороны
нервной
системы: головная
боль,
головокружение;
спутанность
сознания и
звон в ушах
могут
свидетельствовать
о
передозировке.

Со
стороны
метаболизма
и питания:
гипогликемия,
нарушение
кислотно-щелочного
равновесия.

Со
стороны
половой
системы:
меноррагия.

Реакции
повышенной
чувствительности с
соответствующими
лабораторными
и клиническими
проявлениями,
включая
астматическое
состояние, кожные
реакции
легкой или
средней
степени, а
также со
стороны
респираторного
тракта,
желудочно-кишечного
тракта и
сердечно-сосудистой
системы,
включая
такие
симптомы как
сыпь,
крапивница,
отек, зуд,
ринит, заложенность
носа,
сердечно-дыхательная
недостаточность
и очень редко
– тяжелые
реакции, включая
анафилактический
шок.

Другие:
синдром
Рея (см. раздел
«Особенности
применения»).

Срок
годности. 2 года.

Условия
хранения.

Хранить в
оригинальной
упаковке при
температуре
не выше 25 ºС.

Хранить в
недоступном
для детей
месте.

Упаковка.

По
10 таблеток в
блистере; по 3
блистера
в пачке.

По
10 таблеток в
блистере; по 10
блистеров в
пачке.

Категория
отпуска.

Без
рецепта – 30
таблеток.

По
рецепту – 100
таблеток.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ
ВИТАМИННЫЙ
ЗАВОД».

Местонахождение
производителя и
адрес места
осуществления
его деятельности.

04073, Украина, г.
Киев, ул.
Копыловская,
38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Дата
последнего
пересмотра. 09.04.2020